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| 신약소개 |
| 상품명 |
Zyprexaⓡ |
Seroquelⓡ |
Rispedalⓡ |
| 성분·함량 |
Olanzapine 10mg |
Quetiapine fumarate 100mg |
Risperidone 1, 2, 3mg |
| 약리 작용 |
· Dibenzothiazepine 계열의 atypical한
항전신병약으로 정확한 기전은 알려져 있지 않다?
· Dopamine D2,serotonin(5-HT2) 수용체를 길항하여 정신병
치료 활성을 나타낸다고 추정
· α1-,α2- adrenergic, histamine H1-수용체를 길항한다.
· D1-수용체에 대한 친화력은 약하며, cholinergic, muscarinic,
β-adrenergic 수용체에 대한 친화력은
거의 없다 |
적
응
증 |
|
정신분열증등 정신증
노인에서 치매와 관련된
비정신병증상 치료 |
정신분열증 치료 |
양· 음성적 증상의 정신분열증
기타 정신 질환의 급성 및 유지 치료
정신 분열증 및 관련된 장애에 수반되는 이차적 증상의 경감 |
| FDA |
| Indication |
Zyprexa |
Seroquel |
Rispedal |
|
| Labeled |
| Schizophrenia |
√ |
√ |
√ |
several behavioral
problem
(pediatric patients) |
|
|
x |
Acute manic episodes
associated
with bipolar disorder |
√ |
√ |
x |
|
| Unlabeled |
Psychosis/Agitation
in
demetia or
Alzheimer disease |
x |
x |
x |
Psychosis in Parkinson
diseases |
|
x |
x |
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용
량
·
용
법 |
성인 |
5~10mg/d # 1로 시작 5~7일내 10mg qd
(max: 20mg/day)필요시 5mg/wk씩 증량 가능 |
처음 4일간
50mg/d×1d,??100mg/d×1d,
200mg/d×1d,
300mg/d×1d로 점진 증가 후 상용 유효 용량
300～400mg/d로 조절
(환자에 따라 150~750mg/d) |
초기 용량 1mg bid, 상용 유효용량은 4~16mg/day
(6mg/d 이상은 효과의 증가없이추체외로증상의 부작용 발현률만 증가) |
| 신간기능장애 |
용량 조절 필요 없다 |
25mg/day state, 점차 증량 25～50mg/d(∵ CL 약 25%
↓ ) |
0.5mg bid로 시작 |
| 기타 |
- |
- |
노인,쇠약자 : 0.5mg bid로 시작
다른 치료제로부터 전환 시: 본 약물 투여 시작 전 가능한 한 이전 약물의
투약을 중지하여 중복되는 기간을 최소로 한다. |
| FDA |
C |
C |
C |
| 보험약가 |
4,977원/정 (한국릴리) |
1,516원/정 (아스트랄제네카) |
1mg |
871원/정 (한국얀센) |
| 2mg |
1352원/정 |
| 3mg |
1430원/정 |
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| 상품명 |
Zyprexaⓡ |
Seroquelⓡ |
Rispedal?ⓡ |
약
동
학 |
Onset time |
1주 이상 |
- |
- |
| Tmax (hrs) |
6 |
1.5 |
1 |
| T1/2 (hrs) |
21 ~ 54 |
6 |
?3a~20b |
| Cmax |
12.9ng/mL |
778~1080mcg/L |
10ng/mL |
| Vd(L/kg) |
1000L |
10 |
1~2 |
| BA(%) |
60 |
≥ 73 |
70 |
| 흡수 |
위장관에 빠르게 흡수되며 음식물에 영향받지 않음 |
음식물에 의해Cmax 25%, AUC 15% ↑ |
- |
| PB(%) |
93over cncentration range of 7~1100ng/mL |
83 |
Risperidone 90%
9-Hydroxyrisperidone 77% |
| CL(L/hr) |
26.1 |
- |
- |
| 대사 |
Glucuronidation & Oxidation by CYP1A2 &
CYP2D6 |
Sulfoxidation & Oxidationby CYP3A4 |
Hydroxylation by CYP2D6 &?N-dealkylation |
| Activemetabolite |
|
None |
9-Hydroxyrisperidone |
| 배설 (%) |
urine 57
feces 30 |
urine 73
feces 20 |
urine 70
feces 14 |
약
물
학 |
Sedation? |
++ |
++ |
+ |
| Extrapyramidal |
+ |
0 |
++ |
| symptoms |
|
|
|
| Anticholonergic |
++ |
0~+ |
0~+ |
| effects |
|
|
|
| weight gain |
++++ |
+++ |
+++ |
| Orthostatic |
++ |
++ |
++ |
| hypotension |
|
|
|
부
작
용
(%) |
hypotension |
3~5 |
7 |
0.1~1 |
| tachycardia |
3 |
7 |
3~5 |
| agitation |
|
|
22~26 |
| asthenia |
10~15 |
4 |
|
| setation/somnolence |
29~35 |
18 |
3~8 |
| insomnia |
12 |
incidence not reported |
22~26 |
| tremor |
4~6 |
incidence not reported |
|
| ecchymosisrash |
5 |
0.1~1 |
|
| |
4 |
2~5 |
| dry mouth |
9~22 |
7 |
≥ 5 |
| weight gain |
5~6 |
2 |
18 |
| arthralgia/joint pain |
5 |
0.1~1 |
2~3 |
| cough, increased |
6 |
>1 |
3 |
| accidental injury |
12 |
incidence not reported |
|
|
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Zyprexaⓡ |
Seroquelⓡ |
Rispedalⓡ |
| · 분 류 |
전문 |
전문 |
전문 |
| · Pregnancy category |
C |
C |
C |
| · OCS code |
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SEROQ |
RISPE1 |
| · 상품명/함량 |
|
Seroquel 100mg |
Rispedal 1mg |
| · 처방구분 |
|
원내 + 원외 |
원내 + 원외 |
| · 판매회사 |
한국릴리 |
아스트라제네카 |
한국얀센 |
| · 보험약가 |
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1,516원/정 |
871원/정 |
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