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| Ketoconazole
(Ketoconazole kunwhaⓡ) |
☞ 약리작용 : Imidazole 계 항진균제
- 진균의 CYP450 대사를 차단함으로써 세포벽의 투과성을 변화시켜 진균의 생합성 저해
☞ 적응증 :
1. 피푸표면이나 내부의 진균증
- 피부진균 및 효모균에 의한 피부, 모발, 손톱의 감염 (피부진균증, 조진균증, 잡색의
조상주위염, 만성점막피부 칸디다증 등)
특히, 넓은 부위나 피부 깊숙이 있는 병소나 손톱, 모발 등 국소적
치료가 곤란하거나 효과가 없을 때 사용
2. 전신적 진균 감염증과 만성 점막 피부 칸디다증의 재발 방지
3. 암, 기관이식, 화상환자 등 감염에 대한 저항력이 감소된 환자에서 진균의 감염 예방
☞ 용법/용량 :
1. 질칸디다증 : 200mg bid 5days (식중 투여)
2. 기타 모든 질환 : 200mg qd, 증상이 소실된 후 적어도 1주일까지는 1일 1정씩 투여
3. AIPC (Androgen independent prostate cancer)
:
* high dose ketoconazole in combination with
hydrocortisone (HDK)
① Ketoconazole 용량
- 첫 주 : Ketoconzole
200mg tid q 8hrs x 7days, 공복시 복용
- 첫주에 부작용이 없으면
: Ketoconzole 400mg tid 400mg tid q 8hrs
② Hydrocortisone 용량
- start : Hydrocortisone
20mg bid with meal
- HDK 치료 한달
후 : Hydrocortisone 20mg (am) - 10mg (pm)
☞ 약물동력학 :
1. 흡수 : rapid (~75%)
2. Protein binding : 93~96%
3. 대사 : 간대사, CYP3A3/4에 의해 불활성화됨
4. Bioavailability : 위 pH 증가에 의해 감소한다. (∴ 흡수율 증가를 위해
식사중 투여)
5. T1/2 : Biphasic ; Initial - 2hrs, Terminal
- 8hrs
6. Tmax : 1~2hrs
7. 배설 : Feces (57%), Urine (13%)
☞ 부작용 및 주의 사항
1. 부작용 : 두통, 어지러움, 최면, 두개내압 상승, 구역, 구토, 복통, 설사
: 1일 치료용량 (200~400mg) 이상 투여시 드물게 가역적인 여성형
유방, 정액감소증
2. 금기 : 급성 또는 만성 간질환 환자
3. 약물상호작용 : P450 효소, 특히 CYP3A/34류를 억제하므로 이 효소에 의존하여 대사되는
약물이 동시 투여될 경우 배설을
감소시켜 혈중농도를 높힘으로서 부작용을 포함, 이들 약물의 작용을 증가 또는
연장시킬 수 있다.
▪ 분 류 : 전문의약품
▪ Pregnancy category : C
▪ OCS code : KETOC
▪ 상품명/함량 : Ketoconazole kunwha 200mg tab
▪ 판매회사 : 근화제약
▪ 보험약가 : 284원/tab
<참조 - ANTIFUNGAL AGENTS> Activities of Various Agents
Against Specific Fungi.
| Fungus |
Amphotericin B |
Caspofungin |
Fluconazole |
Flucytosine |
| Aspergillus |
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| Blastomyces |
x |
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| Candida |
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| Chromomycosis |
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? |
? |
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| Coccidioides |
x |
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| Cryptococcus |
x |
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x |
| Epidermophyton |
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| Histoplasma |
x |
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x |
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| Microsporum |
- |
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| Mucor |
x |
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| Paracoccidioides |
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- |
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| Phialophora |
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? |
- |
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| Pseudoallescheria |
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- |
| Rhodotorula |
x |
? |
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| Sporothrix |
x |
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| Trichophyton |
- |
? |
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| Fungus |
Griseofulvin |
Itraconazole |
Ketoconazole |
| Aspergillus |
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| Blastomyces |
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x |
x |
| Candida |
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x |
| Chromomycosis |
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| Coccidioides |
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| Cryptococcus |
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| Epidermophyton |
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| Histoplasma |
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| Microsporum |
x |
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| Mucor |
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| Paracoccidioides |
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| Phialophora |
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| Pseudoallescheria |
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| Rhodotorula |
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| Sporothrix |
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x |
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| Trichophyton |
x |
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| Fungus |
Miconazole |
Nystatin |
Terbinafine |
| Aspergillus |
- |
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| Blastomyces |
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| Candida |
x |
x |
x |
| Chromomycosis |
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| Coccidioides |
x |
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| Cryptococcus |
x |
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| Epidermophyton |
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x |
| Histoplasma |
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| Microsporum |
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| Mucor |
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| Paracoccidioides |
x |
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| Phialophora |
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| Pseudoallescheria |
x |
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| Rhodotorula |
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| Sporothrix |
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| Trichophyton |
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