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약품명 |
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성분명 |
Rivastigmine
9mg (5cm, 4.6mg 방출/24hr)
18mg
(10cm, 9.5mg 방출/24hr) |
Rivastigmine
tartrate 3mg
6mg
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약물 작용 |
a. reversible
AChE, BuChE inhibitor로 CNS에서 더 선택적 |
b.
경구제보다 위장관계 부작용이 적음
Fluctuation(Cmax와 Cmin차이)가 적다
*반으로 자를 수 없음. |
b. mean AUC ratio
of CSF/plasm : 40±0.5%
(US Twenty-Six-Week Study :Pt 50~81% 반응)
b. 고용량에서 안정도 개선, 부작용 및 상호 작용 최소화 |
ChE억제
선택성 |
reversible←esteratic
subsite |
reversible←esteratic
subsite |
| AChE 〉 BChE |
AChE 〉 BChE |
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억제시간 |
24시간 |
intermediate (12시간) |
약
물
동
력
학 |
BA |
경구제 보다 높음 |
40%(3mg 용량), 71.7%(6mg
용량) |
| Tmax |
8hr |
가) 0.5~2hr
*peak activity: 6시간 |
| 음식영향 |
- |
↓30% Cmax, ↑30%
AUC, ↑Tmax⇒1.5h |
| T1/2 |
패취제거후 3hr |
10hr |
| PB |
40%
Vd: 1.8~2.7L/kg |
40%
Vd: 1.8~2.7L/kg |
| CYP isoz. site 상호작용 |
nonhepatic
no |
nonhepatic
no |
| 배설 |
90% 이상 신장을 통해
24hr 이내 완전히 배설 |
뇨: 97% 변:
〈 1% (0.4%) |
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적응증 |
Alzheimer's type의
경·중등도 치매치료 또는 파킨슨병과 관련된 치매의 대증적 치료 |
Alzheimer's
type의 경·중등도 치매치료
*파킨슨질환이 있는 치매에 사용가능(FDA) |
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보험조건 |
a. 아래와 같은 진단기준(가,나 목 모두)에 해당되면서 아래와 같은 상병에 투여시 인정하되
6~12개월 간격으로 재평가하여 계속 투여 여부를 결정함
-알쯔하이머 형태(뇌혈관 질환을 동반한 알쯔하이머 포함)의 경등도, 중등도 치매증상
가. MMSE(mini mental state exam)는 10~26이면서
나. CDR(clinical dementia rating)은 1~2 또는 GDS(global
deterioration)는 stage 3~5에 해당되는 경우 |
b. 동제제와 memantine 경구제나 ginkgo biloba extract 제제와
병용시 각 약제의 허가사항 범위에서 필요, 적절히 투여시 아래와 같이 요양급여를 인정함
-1종만 요양급여하고 약제 중 투약비용이 저렴한 약제의 약값 전액을 환자가 부담토록 함. |
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용법 |
a. 초기용량 : Exelon patch 5 qd 1일 1회
4주
후 Exelon ⓟ 10 (max : Exepon ⓟ10)
b. 캡슐 또는 현탁액에서 전환 : 경구용 약물을
마지막으로
투여 한 다음 날부터 패취(ⓟ) 사용.
| Rivastigmine 6mg/day
미만 |
Exelon patch 5 |
| 6~12mg/day |
Exelon patch 10 |
*투여 중단시 가장 낮은 용량으로 투여를 재개 |
a. 초기용량 1.5mg bid with meal,
2주후 3mg bid
환자의 내약성에 따라 최소 2주 후 증량
(max 12mg/d)
b. 간·신부전환자 용량조절 불필요
c. 식후 즉시 복용 : 음식물과 같이 복용시 위장관 부작용 감소 (∵Cmax↓) |
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부작용 |
a. 위장관계 : 오심, 구토, 식욕부진, 체중감소, 설사
(용량 의존적-경구제보다 Cmax가 낮아 부작용
발생이 적음)
b. 신경계 : 발작(알츠하이머 소견). 추체외로 증상 |
a. 일시적인 오심, 구토, 복통, 식욕부진, 체중감소 (고용량, 장기치료시 감소)
b. 무기력, 어지러움, 두통
c. 사용중단 : 6~12mg/d 15% vs placebo 5% 유지용량시
6% vs placebo 4% |
| 금
기 |
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본제· cholinergic
agent, AChE inhibitor 과민자 |
본제 및 carbamate
과민자 |
| 신·간장애환자 |
중증 간손상환자 |
중증 간손상환자 |
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신중투여 |
마취제 사용시 근이완제의
작용증가, 천식환자, COPD, 부정맥환자, 요폐쇄, 간질환자, 파킨슨 증후군 악화 (용량
감소로 해결 가능, 치료 중단하기도 함) |
| 50kg 미만인 환자 -
더 많은 부작용 경험 |
- |
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산제여부 |
외용제 |
산제 가능 |
약물
상호
작용 |
* patch에서 연구된 상호작용은 없다 |
a. cholinergic
function만 영향 : anticholinergics 및 cholinergic stimulants
b. 간대사가 되지 않으므로 cytochrome P450 drug
interactions가 없다.
⇒ ∵ esterase에 의해 가수분해 |
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보험가 |
3,077원/patch
5 |
3,100원/path
10 |
1,911원/3mg |
1,922원/6mg
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1일약가 |
3,077~3,100원 |
1911~3,844원 (3~12mg/d) |
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제약회사 |
한국노바티스 |
