| 상품명 |
Allegraⓡ
tab C |
Xyzalⓡ tab |
Talionⓡ
tab |
| 성분 |
Fexofenadine HCI 30mg,
120mg |
Levocetirizine 2HCl
5mg |
Bepotastine besilate 10mg |
|
Terfenadine의 활성대사체 |
hydroxyzine의 human meta |
Bepotastine이
활성체 |
| 분류 |
※Third-Generation
ⅰ. nonsedation
ⅱ. 혈중반감기가 길어 1일 1회요법
ⅲ. 활성대사체로 parent drug보다 더 강력,
H1 Rc에 대한 친화성 증가
histamine유도된
발진 및 flare에 더 강한 억제작용,
적은 부작용(안전) |
※ Second-Generation(Nonsedating antihistamines,
lipophobic & 분자량 大 ⇒ CNS 쉽게 통과 못함)
ⅰ. selective peripheral H1 Rc antagonists→fewer
anticholinergic & sedating side effects
ⅱ. more convenient dosing schedule(qd~bid)
ⅲ. prodrug로 천천히 active metabolite(*)로 전환 |
| cf. 교과서적으로는 현재
1, 2세대 항히스타민제로 분류되며, 본 표의 모든 약제는 2세대 항히스타민제에 관련된다. |
| 특징 |
ㆍSelective
peripheral H1 Rc blocking agent로 anticholinergic
effect 혹은
a1-adrenergic
Rc blockage 증세가
뚜렷하지 않다
ㆍterfenadine는 loratadine과는 달리 QT-prolongation
작용 없다. |
mild sedative effect |
sedation 거의 없음 |
| cetirizine과
비교시 H1-Rc에 2배 이상의 친화성 가지며 분리되는 속도도 더
느림 (R-enantiomer) |
selective H1
antagonist :
호산구 기능 및 Interleukin-5 생성 억제 → 코막힘 개선 자체가 활성체로 약효발현
빠름 (미변화체의 뇌 AUC 0.069) |
| 적응증 |
알러지성 비염 및 피부질환(CIU)
(FDA) seasonal allergic rhinitis(SAR),
chronic idiopathic urticaria(CIU) |
계절성 알레르기 비염
다년성 알레르기 비염
만성 특발성 두드러기 |
다년성 알레르기성 비염
만성 두드러기
피부질환에 수반된 소양증 |
| 용법 |
비염 : 120mg qd, 피부질환
: 180mg qd
6~11세 소아 : 30mg bid
(FDA)
SAR
CIU
△신기능 손상 |
12세 이상
60mg bid/180mg qd
60mg bid
60mg qd |
6~11세
30mg bid
30mg bid
30mg qd |
|
성인 및 6세 이상의 소아: 5mg
qd |
성인 : 10mg bid
소아 :
8세 (25~30kg)이상 : 10mg bid
8세 (25~30kg)미만 : 5mg bid |
H1
Rc친화성
(nmol/L) |
175±68 |
- |
- |
|
친화력 desloratadine> chlorpheniramine
> mizolastine > terfenadine > bepotastine
> cetirizine > ebastine > loratadine >
fexofenadine |
| 약 동 학 |
Onset(h) |
1~2h, Rapid |
30분~1hr |
15min |
|
음식 |
Al·Mg제산제
: 시간 간격
고지방식 : Cmax 46%↓, AUC42% ↓ |
음식 영향 X |
음식 영향 X |
|
Tmax(h) |
2.6 |
0.8 |
1.0 |
|
T1/2(h) |
14-18 (14.4h) |
7±1.9 |
3.0 |
|
Dura.(h) |
12-24 |
- |
- |
|
PB(%) |
60-70% |
96 |
60~65 |
|
대사 |
very low 간 미량(5%, 불활성)대사 |
- |
very low |
|
배설(%) |
뇨(11), 변(80) |
소변(86%) |
뇨(37.7), 변(61.6) |
| 부 작 용 |
Plac
ebo
대비
발현율 |
졸음 |
- |
v |
5.7% |
| 피로 |
1.3% |
v |
- |
| 두통 |
1.31% > |
v |
- |
| 구갈 |
> 1% |
v |
1.1% |
| 오심·구토 |
1.3~1.6% |
v |
0.3~0.8% |
| 월경곤란 |
1.5% |
- |
- |
| 근육통 |
- |
- |
- |
|
기타 |
△ 노인, 신기능장애인, 간기능장애인
: T1/2 ↑, 혈중농도 ↑ |
- |
- |
|
약물상호작용 |
MAO inhibitor : antihistamine의
anticholinergic effect 및 진정작용을 강하고 오래 지속시킨다. |
EM, ketoconazole
: fexofenadine 농도 82~135%↑
Al·Mg제산제 : 15분내 fexofenadine의 Cmax 43%↓
|
theophylline : CL↓ |
약물상호작용 無
(∵ 간대사하지 않는다) |
| 보험약가 |
171원/30mg/T
(한독) |
422원/120mg/T (한독) |
356원/Tab (한국유씨비) |
279원/Tab (동아제약) |
