| 상품명 |
Mirapexⓡ
tab |
Requipⓡ tab C |
| 성분·함량 |
Pramipexole dihydrochloride 0.25mg / 0.5mg |
Ropirole 0.25mg / 1mg |
| 약리작용 |
Nonergot dopamine agonist : D2
subfamily dopamine receptor에 선택적이며 D3 수용체에
대해 높은 친화력을 가진다. |
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|
Mirapexⓡ
(Pramipexole) |
Parlodelⓡ (Bromocriptine) |
Requipⓡ (Ropirole) |
| Rc. binding |
D1 : ↑ cAMP |
0 |
- |
0 |
| D2 : ↓ cAMP ; ↑ K+channels
; ↓ Ca2+ channels |
++ |
+++ |
++ |
| D3 |
+++ |
++ |
+++ |
| cf. D2:D3 |
1:10 |
10:1 |
1:10 |
| 5-HT1/2 : |
- |
++ |
- |
| α1 : Sedation, hypotension, reflex
tachycardia |
- |
++ |
- |
| α2 : Depress & negative symptoms 개선 |
- |
++ |
- |
※ Dopamine receptor (D1-D5)
① D1, D2, D3의
경우 substanita nigra에 존재, D3-D5의
작용은 정확히 밝혀지지는 않았으나 신경보호, 정신질환,
기분전환
등에 관련되어 있을 것으로 추정
② D3 receptor는
인지, 감정, 신경내분비(neuroendocrine), 자율작용(autonomic function)의
보조와 관련되어 있을
것으로 추정됨
|
| 약동학 |
Tmax |
~2hrs |
~1-2hrs (식사과 같이 복용시 2.5hrs
↑) |
| Cmax |
8.1mg/mL (1.5mg tid 복용 후) |
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| T1/2 |
~8hrs (cf. elderly
: 12~14hrs) |
~6hrs |
| Dura. |
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| BA |
90% |
55% |
| PB |
15% |
< 40% |
| 대사 |
간대사 (10%) : P450 대사 과정 거치지
않음 |
CYP1A2 경유 간대사 (90%) ; first
pass effect |
| 배설 |
urine (90% unchanged drug) |
clearence는 65세 이상 환자의 30%가
감소 (urine 55%) |
| 적응증 |
특발성 파킨슨병 |
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| 용법·용량 |
초기 0.375mg/day # 3, 5~7일마다
1회 정도로 증량
유지용량으로 1.5~4.5mg/day # 3, 단독 또는 레보도파와 병용 (max : 4mg/d) |
초기 0.25mg tid, 처음 4주간 치료 요법으로
1주일 간격으로 0.25mg씩 증량
유지 1주 간격으로 1일 3mg까지 증량 가능 (max 24mg) |
| 부작용 |
+ 1~5% ++ 6~15% +++ 15~25% ++++
25% < |
Mirapexⓡ
(Pramipexole) |
Parlodelⓡ (Bromocriptine) |
Requipⓡ (Ropirole) |
| Somnolence (기면) |
+++ |
+ |
++ |
| Insomnia (불면증) |
++++ |
+ |
+ |
| Dizziness or ligntheadedness |
+++ |
+++ |
++ |
| Hallucinations of confusion |
++ |
+++ |
++ |
| Headache |
|
+++ |
++ |
| Orthostasis |
++ |
++++ |
+++ |
| Nausea |
++++ |
|
++ |
| constipation |
++ |
|
|
| Arthralgia |
|
|
++ |
| Blurred vision |
+ |
|
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| Dry mouth |
++ |
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| Pleurisy (늑막염) |
|
++ |
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| URI |
|
|
++ |
| 비고 |
보험인정기준 :
Parkinson's disease에 투여되는 항파킨슨약제는 약제의 작용기전별로 최대 4종 범위내에서
1종당 1품목씩 인정하되 복합제제의 경우는 복합된 제제수의 약제를 투여한 것으로 인정함. 다만 중증
Parkinson's disease인 경우에 한하여 Levo-dopa 제제는 short-acting
제제와 long-acting 제제를 투여할 수 있다. |
약물
상호작용 |
① Levodopa의 Cmax 40% ↑, Tmax
0.5~2.5~hr ↓
② Cimetidine 병용시 Pramipexole의 AUC 50% ↑,
T1/2
40% ↓ (Mirapex 약효 ↑) |
① Estrogen 병용시 Ropinirole의
clearance 36% ↓
(Requip 약효 ↑)
② Ciprofloxacin 병용시 Ropinirole AUC 84% ↑,
Cmax
b0% ↑ (Requip 약효 ↑) |
| 보험약가 |
786원/0.25mg tab 1,256원/0.5mg
tab |
375원/0.25mg tab 797원/1mg
tab |
| 1일약가 |
1,179원/day |
1,125원~19,128원/day |
