♣ 기원
작약과(Paeoniaceae)에 속한 다년생 초본인 작약(Paeonia lactiflora Pallas) 또는 기타 동속 근연식물의 뿌리이다.
이 약을 정량할 때 환산한 생약의 건조물에 대하여 Paeoniflorin 2.0%이상을 함유한다.

♣ 확인시험
이 약의 가루 0.5g에 에탄올 30mL를 넣고 15분간 흔들어 섞은 다음 여과한다. 여액 3mL에 염화제이철시액 1방울을 넣고 흔들어 섞을 때 액은 청자색~청록색을 나타내고 뒤에 어두운 청자색~어두운 녹색으로 변화한다.

♣ 효능
유간지통(柔肝止痛), 양혈염음(養血斂陰), 평억간양(平抑肝陽)

♣ 성분
Paeoniflorin, paeonol, 8-debenzoylpaeonifilorin, monoterpene glycoside로 albiflorin R1등이 함유되어 있다. 과실에는 paeonianins A-D, 씨에는 stilbene 계열의 cis-epsilon-viniferin, trans-resveratrol, trans-resveratrol-4`-O-β-D-glucopyranoside, trans-epsilon-viniferin, gnetin H, suffruticosol A, B 등이 함유되어 있다고 알려져 있다.

♣ 약리작용
- 내분비계에 대한 작용
Paeoniflorin과 8-debenzoylpaeoniflorin은 streptozotocin으로 당뇨를 유발한 쥐에서 혈당을 내리는 효과가 있다. 이러한 혈당 억제 효과는 1mg/kg 농도로 투여한 정상혈당 쥐에서도 확인하였다. 8-deben zoylpaeoniflorin은 작약보다 혈당 억제 효과가 낮다. 혈장 인슐린의 농도는 변화가 없는 것으로 보아 인슐린 비의존적 효과인 것으로 보이며 paeoniflorin에 의한 글루코스 사용능이 증가한 것으로 생각할 수 있다. Prolyl endopeptidase(PEP)는 vasopressin, substance P, thyrotropin 분비 호르몬(TRH)과 같은 기억과 학습에 관여하는 proline을 함유하는 뉴런단백질의 대사에 중요한 역할을 하는 효소이다. PEP 특이적인 억제제는 기억력 개선효과를 기대할 수 있다. 작약의 메탄올 추출물은 PEP를 억제하며 IC50은 2.4㎍/ml 이었다.

- 혈관 확장 작용
Prostaglandin F2α로 수축시킨 쥐 대동맥에 작약을 처리했을 때 혈관이 확장되었으며 내피세포를 제거했을 때는 혈관확장 효과가 없었다. NG-nitro-1-arginine methyl ester 처리로 인해 혈관 확장 작용이 억제되었다. 주성분인 Paeoniflorin과 paeonol에서는 혈관확장 효과가 없었다. 작약 추출물인 Pentagall oylglucose, hexagalloylglucose, heptagalloylglucose, octagalloylglucose은 내피세포가 있을 경우 혈관 확장을 보였으나 내피세포가 없을 때에는 이러한 효과가 없었다. 이러한 결과들을 통해 작약의 gallotannin이 내피세포 의존적인 혈관확장에 중요한 역할을 할 것으로 추정된다.

- 동맥경화 억제 효과  
콜레스테롤을 식이시킨 토끼에게 nifedipine, diltiazem(칼슘 길항제) 또는 작약을 투여하고 혈중 지질 과산화물(LPO), TXB2, 6-keto-PGF1α를 측정하였다. nifedipine(15mg/kg/day), diltiazem(30mg/kg/day), 작약(5g/kg/day)은 각각 동맥 경화를 60.8%, 45.2%, 74.2% 감소시키는 효능을 나타내었다. 혈중 LPO, TXB2, cholesterol, phospholipid, calcium은 약물을 복용시킨 군에서 모두 대조군(콜레스테롤 단독 투여군)에 비해 낮았지만 6-keto-PGF1α는 증가하였다. 이러한 결과는 작약이 동맥경화를 억제하는 작용이 있음을 설명한다.

- 혈압상승효과
Guanethidine으로 유도한 저혈압 생쥐에 paeoniflorin을 혈관주사 하였을 때 저혈압 증상을 억제하는 것을 확인하였다. Adenosine A1 수용체 억제제 8-cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine을 전처리 했을 때 이러한 효과를 억제하였다. 즉, 작약 주성분의 하나인 paeoniflorin은 guanethidine으로 생쥐 뇌에 있는 adenosine A1 수용체의 활성을 경유한 저혈압을 억제하는 작용이 있음을 알 수 있다.

- 고콜레스테롤혈증 억제 효과
고지방 식이를 시킨 쥐에 작약을 투여한 후 내피세포 기능과 적혈구의 superoxide dismutase(SOD)활성능을 측정하였다. 작약을 투여한 군은 내피세포에 의한 혈관 확장과 SOD의 활성이 증가하는 현상을 보였다. 고콜레스테롤 혈증은 내피세포의 기능 저하를 초래하는데 작약은 내피세포를 보호해 고콜레스테롤 혈증을 억제하는 효능이 있을 것으로 보인다.

- 항산화효과
Fenton-type 반응으로 수산화 지질을 발생시켜 2-deoxyribose의 분해와 쥐 간의 마이크로솜 지질 과산화를 유도한 후 항산화 효과를 확인하였다. 백작약의 씨에 있는 stilbene 계열 중 trans-ε-viniferin과 gnetin H은 2-deoxyribose의 분해와 지질과산화를 억제하였다. cis-ε-viniferin, suffruticosol A, B도 완만한 항산화효과를 보였다.

- 항암효과
인간 간암세포주인 HepG2와 Hep3B에 백작약 물 추출물을 처리했을 때 HepG2와 Hep3B의 증식을 억제하였으며 DNA의 절편현상과 염색체의 응집, 세포주기가 sub-G1 단계에 머무는 apoptosis 현상을 확인하였다. Hep3B 세포는 p53이 결여된 세포이므로 백작약에 의한 apoptosis은 p53 경로와 독립된 경로로 보인다. 5종의 암세포에서 항암성과 Salmonella typhimurium TA100에서 N-methyl-N`-nitro-N-nitrosoguanidine(MNNG)의 돌연변이성을 확인하였다. 백작약의 씨에 있는 6종의 stilbene 계열 물질은 농도의존적인 세포 독성을 보였으며 생쥐 신경 교종 암세포인 C6는 IC50이 8.2에서 20.5㎍/ml으로 가장 강력한 독성을 보였다. Trans-Resveratrol는 간암세포주인 HepG2와 대장암세포주인 HT-29세포에서 가장 강력한 독성을 보였다. 반대로 trans-ε-viniferin, cis-viniferin 및 gnetin H는 경부암세포주인 Hela와 유방암세포주인 MCF-7에서 가장 강한 독성을 보였다. Suffruticosol A와 B는 C6를 제외하고는 약한 독성을 나타내었다. 6종의 stilbene 계열 물질은 항돌연변이원성을 보였다. 특히 trans-resveratrol 은 가장 강한 항돌연변이 원성을 보였다.

- 관절염 치료효과
관절염 생쥐에 작약, 부자, 작약과 부자 혼합 추출물을 투여했을 때 작약과 부자 혼합 추출물에서 관절염 예방 효과가 가장 우수하였다.

♣ 처방
작약감초탕

※ 자료출처
- 한방약리학 교재편찬위원회 제2판 p670~674, 2006년 도서출판 신일상사.
- 한약의 품질관리 2004 김남재/홍남두 공저 신일상사